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头孢(各代)与青霉素比较 药理作用 菌种作用 副作用
第一代头孢菌素特点:
对青霉素酶稳定,可被G-菌的β-内酰胺酶水解
抗菌谱较窄,对G+菌作用较第二、三代强,对G-菌作用较差
用于耐药金葡菌感染,及敏感菌所致的轻、中度呼吸道感染、尿路感染
对肾脏有一定毒性
代表药:头孢氨苄、头孢唑啉(先锋霉素V)头孢羟氨苄、头孢拉定(先锋霉素VI)
第二代头孢菌素特点:
对多数-内酰胺酶较稳定
抗菌谱较广,对G+菌作用与第一代相似或稍弱对G-菌作用增强,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌粪链球菌作用弱
用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、皮肤、软组织感染
对肾**性较第一代轻
代表药:头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛
第三代头孢菌素特点:
对G+菌作用弱于第一、二代,对G-菌作用更强,对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效,对粪链球菌、难辨杆菌无效
对-内酰胺酶稳定,对第一、二代耐药G-菌有效
对肾脏基本无毒性
t1/2较长,分布广泛,组织穿透力强,可渗入脑脊液
代表药:头孢曲松(罗氏芬、菌必治)头孢噻肟 、头孢哌酮(先锋必) 头孢拉定(复达欣)— —抗绿脓杆菌作用最强
***头孢菌素特点:
对G+菌和G-菌产生的β-内酰胺酶高度稳定
抗菌谱广,对G+菌,尤其对金葡菌抗菌作用增强,对G-菌范围增加,对部分厌氧菌亦有作用,对铜绿假单胞菌作用强
用于对其他头孢菌素耐药的各种感染
对肾脏基本无毒性
代表药:头孢匹罗,头孢吡肟 (马斯平)头孢利定
什么是第一代、第二代、第三代头孢菌素?
您好,这个头孢菌素的代是按照抗菌性能及开发年代不同来区分的。例如第一代头孢菌素,如头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等;第二代头孢菌素,如头孢呋新、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等;第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪等,***头孢如头孢米诺、头孢吡肟、头孢克肟等。
头孢里含有什么成分?
头孢片里边,主要成分是头孢类抗生家族中的一种或几种,次要成分是稀释剂如淀粉、*糖等作用是减少主要成分的剂量偏差,使药物容易成型。
头孢菌素主要包括头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮和头孢呋辛酯。
相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨基硫酸氢钠、AE活性酯、三嗪环、四唑乙酸、甲基噻唑、HO-EPCP、甲氧胺**盐、呋喃胺盐(SIMA)和氯磺酸盐异氰酸酯。
扩展资料:
头孢的优点:
1、头孢菌素的抗菌谱比较广,头孢菌素无论是对部分革兰氏阳性菌还是革兰氏*性菌都有较好的抗菌作用。
2、细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶,可对某些抗菌药物产生耐药,比如细菌对青霉素耐药了,头孢菌素则对细菌产生的这种酶大多数比较稳定,就能替代青霉素**细菌。头孢菌素口服的品种相对来说也比较多。这是因为有不少品种口服进胃,人体的胃酸难以破坏它,药效比较稳定。
参考资料来源:百度百科—头孢
头孢一代.二代.三代有什么区别
试述第一、二、三代头孢菌素的特点
孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
1.笫一代头孢菌素
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰*性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰*性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰*性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢**、头孢匹林等均已少用或不用。
2.笫二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰*性菌的作用较为优异,表现在:
(l)抗酶性能强 一些革兰*性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
3.笫三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰*性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰*性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
4.笫四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金**葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为***头孢菌素。
关于第一至***的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
5. 头霉素类
头霉素类(Cephamycins),具有头孢菌素的母核,并在7位C**上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素,对革兰*性菌作用优异。本类药物的耐革兰*性菌β-内酰胺酶性能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。
6. 氧头孢类
氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,母核中的S**为O**所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。
7.头孢菌素类的**反应
(l)过敏反应 头孢菌素可致皮疹、***、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。
应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。皮试液参考浓度300pg/ml。皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。
(2)胃肠道反应和菌群失调 多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。
(3)肝毒性 多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。
(4)造血系统毒性 偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。
(5)肾损害 绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最显著。头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显著增强。
(6)凝血功能障碍 所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向。在7位C**的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。
(7)与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。
头孢类抗生素第一代有那些,第二代有那些,第三代有那些
第一代头孢菌素,如头孢噻吩(先锋1号)、头孢噻啶(2号)、头孢氨苄(4号)、头孢唑啉(5号)、头孢拉定(6号)、头孢**(7号)、头孢吡硫(8号)、头孢羟氨苄(9号);
第二代头孢菌素,如头孢美多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安等;
第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松、头孢噻甲羧肟等;
***头孢菌素,如头孢唑喃、头孢克定、头孢匹罗。
第一、二、三代头孢菌素各有什么特点?
一、二、三代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点
第一代:抗菌范围与青霉素 G 相似,对 G + 菌作用强,对某些 G - 菌也有效,但对铜绿假单胞菌无效,对金**葡萄球菌产生的 β- 内酰胺酶较稳定,故主要用于耐青霉素金**葡萄球菌所引起的感染,也用于某些敏感 G - 菌感染。有不同程度的肾毒性。常用的有头孢氨苄、头孢拉啶、头孢唑啉等。
第二代:对 β- 内酰胺酶稳定性提高,对 G - 菌的作用比第一代强,对 G + 菌作用稍弱于第一代,对铜绿假单胞菌无效。肾毒性比第一代头孢菌素低。用于治疗大肠埃氏菌、克雷伯杆菌及部分变形杆菌所致的肺炎、胆道感染、尿道感染、败血症及其他组织感染,较常用的有头孢呋新、头孢孟多等。
第三代:对 β- 内酰胺酶稳定性更高,抗菌谱比第二代更有所扩大,对铜绿假单胞菌及部分厌氧菌有效,但对 G + 菌的作用反不如一、二代,组织穿透力强,体内分布广。对肾脏基本无毒性。主要用于耐药菌所致的尿道或胆道感染、铜绿假单胞菌感染及一些严重的肺炎、败血症或脑膜炎等,现常用头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟等。
头孢分为哪几种,各自有什么区别和作用
头孢是头孢类抗菌药的总称,现在按照其发明年代和抗菌能力分为4代,第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰*性菌的作用较为优异。第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰*性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。***不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用。